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胰高血糖素样肽-1(GLP-1)相关原料


早在上世纪60年代,麦金太尔(McIntyre)和埃尔里克(Elrick)等人就发现,口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射,这种额外的效应被称为"肠促胰素效应",而珀利(Perley)等人进一步研究证实,这种"肠促胰素效应"所产生的胰岛素占进食后胰岛素总量的50%以上。

随着细胞和分子生物学的发展,肠促胰素这层神秘的面纱被慢慢揭开,研究证实,肠促胰素是人体内一种肠源性激素,在进食后,该类激素可促进胰岛素分泌,发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用。肠促胰素主要GLP-1和糖依赖性胰岛素释放肽(GIP)组成,其中GLP-1在2型糖尿病的发生发展中起着更为重要的作用。

GLP-1由胰高血糖素原基因表达,在胰岛α细胞中,胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素,而在肠黏膜的L细胞中,前激素转换酶(PC1)将胰高血糖素原剪切为其羧基端的肽链序列,即GLP-1。GLP-1有2种生物活性形式,分别为GLP-1(7-37)GLP-1 (7-36)酰胺,这两者仅有一个氨基酸序列不同,GLP-1约80%的循环活性来自GLP-1(7-36)酰胺

并且GLP-1具有减轻体重的功效,灿德尔(Zander)等研究显示,在接受GLP-1治疗6周后,参与研究的20例2型糖尿病患者的体重平均减轻了1.9 kg。研究者认为,GLP-1是通过多种途径产生降低体重的作用,包括抑制胃肠道蠕动和胃液分泌,抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空。GLP-1还可作用于中枢神经系统(特别是下丘脑),从而使人体产生饱胀感和食欲下降。

除此之外,GLP-1还具有许多其他生物学特性及功能,例如,GLP-1可能发挥降脂降压作用从而对心血管系统产生保护作用,它还可通过作用于中枢增强学习和记忆功能,保护神经。

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CAS No.

品    名

11446752-60-8

ivDde-Lys(Fmoc)-OH

134303-96-1 

Fmoc-Pro-Pro-Pro-OH

911838-56-7

Fmoc-Lys(Boc)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

339531-50-9

Fmoc-Leu-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

1095952-22-9 

Fmoc-Gly-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

1821378-64-6

Fmoc-Gln(Trt)-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

957780-59-5

Fmoc-Asn(Trt)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH  

920519-31-9

Fmoc-Tyr(tBu)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH   

878797-09-2

Fmoc-Tyr(tBu)-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

936707-21-0 

Fmoc-Trp(Boc)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

1000164-43-1

D-丝氨酸伪二肽

1196703-48-6

Fmoc-Phe-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

878797-01-4

Fmoc-Phe-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

1572725-72-4

Fmoc-Gln(Trt)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

166108-71-0

Fmoc-AEEA-OH

204777-78-6

Fmoc-Lys(ivDde)-OH

1188328-37-1

Ara(OtBu)-Glu(ɑ-OtBu)-AEEA-AEEA-OH

2460751-66-8

替尔泊肽侧链

1118767-16-0

索玛鲁肽侧链

1662688-20-1

Fmoc-Lys[Oct-(OtBu)-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

1491158-62-3

Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH

908601-15-0

Fmoc-Trp(Boc)-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

1676104-73-6

Fmoc-Thr(tBu)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

1266350-99-5

Fmoc-Ser(tBu)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

957780-54-0

Fmoc-Lys(Boc)-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

955048-89-2

Fmoc-Leu-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

957780-52-8

Fmoc-Ile-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

1147996-34-6

Fmoc-Ile-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH   

186023-49-4 

Fmoc-Val-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

168216-05-5

Fmoc-Val-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

957780-56-2

Fmoc-Glu(tBu)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

909115-33-9 

Fmoc-Glu(tBu)-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

920519-32-0

Fmoc-Asp(tBu)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

955048-92-7

Fmoc-Asp(tBu)-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

920519-33-1 

Fmoc-Asn(Trt)-Ser[PSI(Me,Me)Pro]-OH

_

Fmoc-Cys(Trt)-Ser(Psi(Me,Me)pro)-OH

_

Fmoc-Cys(Trt)-Thr[PSI(Me,Me)Pro]-OH

END


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